格列齐特缓释胶囊,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,疗效持续至治疗二年以上。那么,格列齐特缓释胶囊的药效药动学是什么?
格列齐特缓释胶囊的药效药动学是:
格列齐特缓释胶囊促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。
因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。吸收较快,口服后2~6小时血药浓度达峰值,持续时间可达24小时。T1/2为10~12小时,主要经肝代谢失去活性,第2天可排出98%。格列齐特缓释胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4h,血浆蛋白结合率为85%~87%,作用维持时间为24h,血清半减期为10~12h。格列齐特缓释胶囊大部分在体内经肝脏代谢成无活性的代谢物,给药后1日内59%随尿排出体外,少量随粪排泄,5日中95%经肾排泄。
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(实习编辑:李嘉颖)
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