氨氯地平阿托伐他汀钙片为复方制剂,其组份为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙片。那么,氨氯地平阿托伐他汀钙片的用法用量有什么呢?
氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。
氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。
氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平不影响血清钙的浓度。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),氨氯地平阿托伐他汀钙片通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。氨氯地平阿托伐他汀钙片的用法用量是:
在使用本品治疗高血压或心绞痛合并高脂血症时,必须考虑到治疗剂量的个体化,根据患者对于每一种成分的治疗效果和耐受性而相应调整。
氨氯地平(高血压或心绞痛):成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。身材小,虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。一般来说应在7-14天后,以便医生能够针对患者对每个剂量的反应做出评估。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg,每日一次。临床研究中,大多数的患者需要10mg,每日一次的剂量。
儿童:年龄6-17岁的儿童患者,治疗高血压的推荐口服剂量为2.5mg至5mg,每日一次。在儿童患者中尚未有5mg以上剂量的研究。
阿托伐他汀(高脂血症):常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和总胆固醇<6.22mmol/L(或<240mg/dL),中危患者治疗目标是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和总胆固醇<5.18mmol/L(或<200mg/dL),高危患者的治疗目标是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和总胆固醇<4.142mmol/L(或<160mg/dL),极高危患者治疗目标是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和总胆固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗:大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗:患者初始剂量为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效,可选择剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗:在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有确认的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量为10-80mg/日。阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗,或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。
肾功能不全患者的剂量:肾脏疾病既不影响阿托伐他汀的血浆浓度,也不影响其降低LDL-C的效果。因此,在肾功能不全患者,无需调整剂量。
本品的使用与它的两种组成成分的单独使用作用相当,可以相互替换。可给予患者相同于本品剂量的药物,或者为增加抗心绞痛、降血压或降脂作用,也可在使用本品基础上加用氨氯地平或阿托伐他汀或两者同时加量。
本品可用于已经使用阿托伐他汀或氨氯地平其中一种药物而需要增加另一种药物治疗的患者。由于对一种适应症为起始治疗,对另一适应症为维持治疗,因此应根据正在使用成分的维持量和所加用的单药成分的推荐起始量,选择本品的剂量。
本品可用于高血压或心绞痛伴有高脂血症的患者的初始治疗。推荐的起始剂量应该根据每一种单药治疗的推荐剂量进行适当组合。本品中氨氯地平成分的最大剂量可达10mg,每日1次,阿托伐他汀成分的最大剂量可达80mg,每日1次。
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(实习编缉:李华艺)
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