药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
硫酸羟氯喹片(纷乐)主要成份为硫酸羟氯喹。其化学名称为2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙胺基]-乙醇硫酸盐。
硫酸羟氯喹片(纷乐)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。口服,成人每日0.4g,分1~2次服用,根据病人的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,每日0.2g~0.4g即可。
硫酸羟氯喹片(纷乐)用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
那么,硫酸羟氯喹片(纷乐)的药代动力学是怎样的?
据国外文献报道:羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药物动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53~208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期变化如下:血浆达峰浓度后~10、10?48、48~504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布于机体,消除主要通过尿液,在一项研究中,24小时可观察到3%的给药剂量。
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(实习编辑:徐茶珍)
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