理舒达为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。理舒达的主要成份为辛伐他汀。那么，理舒达与葡萄柚汁合用是怎样呢？

理舒达治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。理舒达经口服后对肝脏有高度的选择性，理舒达在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，理舒达的大部分经肝组织吸收，理舒达主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。理舒达只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。

理舒达对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。理舒达口服吸收良好，理舒达吸收后肝内的浓度高于其他组织，理舒达在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，理舒达以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。理舒达及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。理舒达60%从粪便排出，13%从尿排出。

理舒达与葡萄柚汁合用，葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4的成份，能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。常规饮用量（每日一杯250ml）所产生的影响很小（通过测定浓度-时间曲线下面积，血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%）且无临床意义。但是较大量的饮用则显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂的活性，因此，在辛伐他汀治疗期间应避免饮用葡萄柚汁（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。

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（实习编缉：陈志东）