理舒达的主要成份为辛伐他汀。化学名称:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,理舒达的孕妇用药是怎样呢?
理舒达在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,理舒达在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。理舒达已有的研究未发现有致突变作用。理舒达为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。理舒达有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,理舒达可以降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
理舒达为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。理舒达用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。理舒达本身无活性,理舒达口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,理舒达能使胆固醇的合成减少,理舒达也使低密度脂蛋白受体合成增加,理舒达主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。理舒达对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
理舒达的孕妇用药:尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
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(实习编缉:陈志东)
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