理舒达的主要成份为辛伐他汀。理舒达为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。那么,理舒达会出现横纹肌溶解吗?
理舒达在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,理舒达在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。理舒达已有的研究未发现有致突变作用。理舒达为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。理舒达有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,理舒达可以降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
理舒达本身无活性,理舒达口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,理舒达能使胆固醇的合成减少,理舒达也使低密度脂蛋白受体合成增加,理舒达主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。理舒达对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
服用理舒达罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
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(实习编缉:陈志东)
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