硬脂酸红霉素胶囊口服,用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。那么,硬脂酸红霉素胶囊属大环内酯类抗生素吗?
硬脂酸红霉素胶囊属大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品呈现敏感。
硬脂酸红霉素胶囊对酸较稳定,故在胃中破坏较少,十二指肠分离成具抗菌活性的红霉素,并以盐基形式从小肠吸收。口服0.25g本品后,达峰时间为2小时,血药浓度可达1~1.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/Kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,血半衰期为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
除二羟丙茶碱外,硬脂酸红霉素胶囊与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。
硬脂酸红霉素胶囊禁忌是对红霉素类药物过敏者禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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