酒石酸美托洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。那么,酒石酸美托洛尔片的注意事项会是怎样呢?
酒石酸美托洛尔片每日一次口服100mg后,酒石酸美托洛尔片对心率的作用在12小时后仍显著。酒石酸美托洛尔片主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。酒石酸美托洛尔片的血浆半衰期为3-5个小时。酒石酸美托洛尔片约5%以原型由肾排泄,其余的均被代谢。酒石酸美托洛尔片可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
酒石酸美托洛尔片治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。酒石酸美托洛尔片对于男性中∕重度高血压患者,酒石酸美托洛尔片可降低心血管病死亡的危险。酒石酸美托洛尔片不会引起电解质紊乱。酒石酸美托洛尔片对快速型心律失常的患者,酒石酸美托洛尔片可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢。
酒石酸美托洛尔片主要通过降低起搏细胞的自律性,及延长室上性传导时间来实现。酒石酸美托洛尔片的生物利用度为40-50%,酒石酸美托洛尔片在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。酒石酸美托洛尔片对于高血压患者,酒石酸美托洛尔片可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。酒石酸美托洛尔片显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。酒石酸美托洛尔片在高剂量、可降低升高的T3值。T4水平不受影响。
酒石酸美托洛尔片的注意事项:1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7-10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9.在治疗I型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。10.运动员慎用。
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(实习编缉:梁劲)
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