非洛地平缓释片(Ⅱ)口服,一日一次给药,宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服,不能压碎或嚼碎。慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg,一日1次)开始治疗,并在调整剂量过程中密切监测血压。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)可引发严重低血压吗?
非洛地平缓释片(Ⅱ)为薄膜衣片,衣层两面各开有一激光小孔,除去薄膜衣后显白色或类白色。
非洛地平缓释片(Ⅱ)药代动力学生物利用度约为15%,与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响,最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。血浆蛋白结合率约99%。稳态时的分布容积为10L/kg。非洛地平的消除相半衰期约25小时,5天后达稳态。长期治疗无蓄积危险。平均清除率为1200ml/min。老年患者和肝功能损害的患者清除率下降,导致非洛地平血药浓度增高。年龄仅能部分解释血药浓度的个体间差异。非洛地平由肝代谢,所有已界定的代谢物是无活性的。给药量中约70%以代谢物的形式分泌入尿,其余经粪便排泄。不到给药量0.5%的药物在尿中恢复成原形。肾功能不全患者的药代动力学不变,但存在无活性代谢物的蓄积。血液透析不能清除非洛地平。
非洛地平缓释片(Ⅱ)可引发严重低血压和晕厥,产生反射性心动过速,在敏感人群中可能引发心绞痛,低血压患者慎用。
非洛地平缓释片(Ⅱ)有效期是24个月。
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(实习编缉:陈志方)
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