非洛地平缓释片(Ⅱ)为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)肝功能不全患者用药是有怎样呢?
非洛地平缓释片(Ⅱ)药代动力学生物利用度约为15%,与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响,最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。血浆蛋白结合率约99%。稳态时的分布容积为10L/kg。非洛地平的消除相半衰期约25小时,5天后达稳态。长期治疗无蓄积危险。平均清除率为1200ml/min。老年患者和肝功能损害的患者清除率下降,导致非洛地平血药浓度增高。年龄仅能部分解释血药浓度的个体间差异。非洛地平由肝代谢,所有已界定的代谢物是无活性的。给药量中约70%以代谢物的形式分泌入尿,其余经粪便排泄。不到给药量0.5%的药物在尿中恢复成原形。肾功能不全患者的药代动力学不变,但存在无活性代谢物的蓄积。血液透析不能清除非洛地平。
非洛地平缓释片(Ⅱ)主要成份为非洛地平。化学名:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式:C18H19Cl2NO4。分子量:384.25。
非洛地平缓释片(Ⅱ)药物过量是可引起外周血管过度扩张,伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。如果发生严重低血压,应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢,静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品(0.5-1mg,缓慢静脉滴注)治疗。如需要还可使用拟交感神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。
非洛地平缓释片(Ⅱ)慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg,一日1次)开始治疗,并在调整剂量过程中密切监测血压。
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(实习编缉:陈志方)
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