罗格列酮钠片用于治疗2型糖尿病。罗格列酮钠片的主要成分是罗格列酮钠。化学名称：5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]苄基]-2，4-噻唑烷二酮钠盐。那么，罗格列酮钠片的致癌性是怎样呢？

罗格列酮钠片可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，罗格列酮钠片主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。罗格列酮钠片约99.8%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。罗格列酮钠片口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。

罗格列酮钠片由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。罗格列酮钠片对胰岛素增敏作用甚微。罗格列酮钠片主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。罗格列酮钠片口服或静脉给予后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。

罗格列酮钠片的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(Tmax)为1小时，罗格列酮钠片进食不改变AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，罗格列酮钠片在空腹或进餐时服用均可。罗格列酮钠片的的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(&plusmn；30%)。

罗格列酮钠片的致癌性：小鼠饮食给予罗格列酮2年，剂量为0.4、1.2和6mg/kg/日[高剂量相当于人日服量最大推荐剂量下AUC的12倍]，未见致癌作用。但在1.5mg/kg/日益上剂量，可引起脂肪组织增生，大鼠经口服给予本品2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日[高剂量分别相当于人日最大推荐剂量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)]。在0.3mg/kg/日和更高剂量下，可明显增加大数良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与本品对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。

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（实习编缉：邵泽妹）