罗格列酮钠片单一服用，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。那么，罗格列酮钠片的生殖毒性是怎样呢？

罗格列酮钠片的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(Tmax)为1小时，罗格列酮钠片进食不改变AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，罗格列酮钠片在空腹或进餐时服用均可。罗格列酮钠片的的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(&plusmn；30%)。

罗格列酮钠片可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，罗格列酮钠片主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。罗格列酮钠片约99.8%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。罗格列酮钠片口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。

罗格列酮钠片由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。罗格列酮钠片对胰岛素增敏作用甚微。罗格列酮钠片主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。罗格列酮钠片口服或静脉给予后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。

罗格列酮钠片的生殖毒性：罗格列酮剂量达40mg/kg/日(相当于人日服量最大推荐剂量下AUC的116倍)。对雄性大鼠交配和生育力无影响。本品可改变雄性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服量最大推荐剂量下AUC的20倍)。降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服量最大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。罗格列酮剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和5倍)，可降低猴子卵泡同血清雌二醇水平，继而是黄体激素水平下降，并出现闭经。这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素生成有关。大鼠怀孕早期给予罗格列酮，对着床或胚胎无影响。但在妊娠中、晚期给予罗格列酮，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞，大鼠和家兔给药剂量分别达3mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服量最大推荐下AUC的20和75倍)时。

未见致畸作用，大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少。新生鼠自下而上能力下降和出生后生长迟缓，但生长迟缓可于青春期后恢复。罗格列酮对大鼠、家兔胎盘、胚胎/胎仔和仔代的无影响剂量分别为：0.2mg/kg/日，15mg/kg/日，约为人日服最大剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。大鼠乳汁中检测到了罗格列酮的相关物质。但本品是否经人乳汁分泌尚不清楚，由于许多药物可经人乳汁分泌，故哺乳妇女不宜使用本品，现有资料明显提示，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率。新生儿的发病率和死亡率。为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素，尽可能维持正常的血糖水平。

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（实习编缉：邵泽妹）