罗格列酮钠片单一服用，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。那么，罗格列酮钠片的动物毒性是怎样呢？

罗格列酮钠片可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，罗格列酮钠片主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。罗格列酮钠片约99.8%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。罗格列酮钠片口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。

罗格列酮钠片由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。罗格列酮钠片对胰岛素增敏作用甚微。罗格列酮钠片主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。罗格列酮钠片口服或静脉给予后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。

罗格列酮钠片的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(Tmax)为1小时，罗格列酮钠片进食不改变AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，罗格列酮钠片在空腹或进餐时服用均可。罗格列酮钠片的的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(&plusmn；30%)。

罗格列酮钠片的动物毒性：小鼠、大鼠、犬给予罗格列酮，剂量分别为3mg/kg/日，4mg/kg/日和2mg/kg/日(分别相当于临床最大推荐日剂量下AUC的5、22和2倍)时，均发现心脏增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。

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（实习编缉：邵泽妹）