罗格列酮钠片为白色或类白色片。主要成分是罗格列酮钠。化学名称:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮钠盐。那么,罗格列酮钠片与经细胞色素P450代谢的药物合用是怎样呢?
罗格列酮钠片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。罗格列酮钠片对人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。罗格列酮钠片激活PPAR-γ受体,罗格列酮钠片可对参与葡萄糖生成,转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。罗格列酮钠片的PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
罗格列酮钠片的临床研究中,罗格列酮钠片对空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,罗格列酮钠片可以改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,罗格列酮钠片为罗格列酮的钠盐,罗格列酮钠片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。罗格列酮钠片通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。
罗格列酮钠片也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮钠片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。罗格列酮钠片的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加。罗格列酮钠片单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
罗格列酮钠片与经细胞色素P450代谢的药物合用:体外药物代谢实验表明,在临床使用剂量上,罗格列酮不抑制主要的P450酶,体外试验证实,罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢。
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(实习编缉:邵泽妹)
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