替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。那么,服用替格瑞洛片的心动过缓现象是怎样呢?
替格瑞洛片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。替格瑞洛片的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。替格瑞洛活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。
替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代谢产物的活性相当。替格瑞洛片在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。
替格瑞洛片的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后,替格瑞洛片在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛片是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。
替格瑞洛片的心动过缓:临床研究显示,替格瑞洛可增加Holter检出的缓慢性心律失常(包括室性间歇)。PLATO排除了心动过缓事件风险增加的患者(例如患有病态窦房结综合征、2度或3度AV阻滞或心动过缓所致晕厥而无起搏器保护的患者)。在PLATO研究中,替格瑞洛治疗的患者和氯吡格雷治疗的患者中分别有1.7%、1.5%报告有晕厥、先兆晕厥和意识丧失。PLATO研究的Holter亚组(约3000位患者)中,在急性期,替格瑞洛组出现室性间歇的患者(6.0%)多于氯吡格雷组(3.5%);1个月后,替格瑞洛组室性间歇的发生率为2.2%,氯吡格雷组为1.6%。
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(实习编缉:李华艺)
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