替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,服用替格瑞洛片的尿酸水平升高是怎样呢?
替格瑞洛片的药代动力学呈线性,替格瑞洛片及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛片的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(]99%)。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。
替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛片可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛片与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。
替格瑞洛片的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的摄食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。
替格瑞洛片的尿酸水平升高:在PLATO研究中,替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有22%、13%患者的血清尿酸浓度升高超出正常上限,替格瑞洛组平均血清尿酸浓度约升高15%,氯吡格雷组约为7.5%,而在停止治疗后,替格瑞洛组下降至约7%,而氯吡格雷组没有下降。替格瑞洛组报告的高尿酸血症不良事件的发生率为0.5%,氯吡格雷组为0.2%。在这些不良事件中,研究者认为替格瑞洛组有0.05%与治疗有因果关系,氯吡格雷组为0.02%。替格瑞洛组报告的痛风性关节炎不良事件为0.2%,氯吡格雷组为0.1%,研究者评估认为这些不良事件均与治疗无因果关系。
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(实习编缉:李华艺)
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