替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,替格瑞洛片用于肾功能损害患者是怎样呢?
替格瑞洛片的药代动力学呈线性,替格瑞洛片及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛片的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(]99%)。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。
替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛片可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛片与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。
替格瑞洛片的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的摄食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。
替格瑞洛片用于肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。与肾功能正常的受试者相比,替格瑞洛及其活性代谢产物在严重肾损害(肌酐清除率[30ml/分钟)患者中的暴露量低20%。
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(实习编缉:李华艺)
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