替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,急性冠脉综合征患者可以过早中止替格瑞洛片的治疗吗?
替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛片可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛片与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。
替格瑞洛片的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的摄食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。
替格瑞洛片的药代动力学呈线性,替格瑞洛片及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛片的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(]99%)。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。
急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括替格瑞洛片)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。
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(实习编缉:李华艺)
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