甲氧苄啶片性状是白色片。对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲硝唑或磺胺嘧啶联合用药。那么，甲氧苄啶片药代动力学是有怎样呢？

甲氧苄啶片主要成份是甲氧苄啶。化学名：5［（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基］-2,4-嘧啶二胺。分子式：C14H18N4O3。分子量：290.32。

甲氧苄啶片药代动力学是口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度（Cmax）在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmgL。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%,炎症时可达50%～l00%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的13。本品表观分布容积为1.3～1.8Lkg，蛋白结合率为30%～46%，血消除半衰期(t12b)为8～10小时，无尿时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mgL，尿中高峰浓度约为200mgL。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中（约为给药量的4%）排出。

甲氧苄啶片药物相互作用是：

1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。

5.与环孢素合用可增加肾毒性。

6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的T1/2达50%，并使其清除率降低30％。

7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。

8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

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（实习编缉：陈志方）