氯沙坦钾片的主要成份为氯沙坦钾。其化学名称为:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐。那么,氯沙坦钾片对血管内皮的保护作用是怎样呢?
氯沙坦钾片的体内外研究表明,氯沙坦钾片及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。氯沙坦钾片也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II),不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。氯沙坦钾片为合成的、强效口服活性药物。氯沙坦钾片结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。
氯沙坦钾片与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,氯沙坦钾片无激动作用。氯沙坦钾片可选择性地作用于AT1受体,氯沙坦钾片不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,氯沙坦钾片也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。氯沙坦钾片与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%,安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。
氯沙坦钾片为白色的泪珠状薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面没有印字,除去包衣后显白色。氯沙坦钾片适用于治疗原发性高血压。氯沙坦钾片为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。氯沙坦钾片可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);氯沙坦钾片可选择性地作用于AT1受体,氯沙坦钾片不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能。
氯沙坦钾片对血管内皮的保护作用:能够逆转和改善高血压动脉粥样硬化、高脂血症及糖尿病患者的血管内皮功能障碍,增加乙酰胆碱所诱导的主动脉松弛作用,使血管的异常结构和功能得到逆转,其作用可能与抑制AngⅡ引起的细胞内钙增加、抑制DNA和蛋白质的增加及细胞肥大、增加氧化亚化亚氮的释放等有关。
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(实习编缉:邵泽妹)
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