氯沙坦钾片的主要成份为氯沙坦钾。氯沙坦钾片为白色的泪珠状薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面没有印字,除去包衣后显白色。那么,孕妇使用氯沙坦钾片如何呢?
氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。氯沙坦钾片与食物同服时,氯沙坦钾片的血浆浓度没有明显变化。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,氯沙坦钾片主要是与白蛋白结合。氯沙坦钾片的分布容积为34升。氯沙坦钾片在大鼠体内进行的研究显示几乎不能通过血脑屏障。
氯沙坦钾片在肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦钾片口服时,氯沙坦钾片约4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。氯沙坦钾片口服达200mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的药代动力学为线性。氯沙坦钾片口服给药后,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为2小时和6-9小时。
氯沙坦钾片口服吸收良好,氯沙坦钾片经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;氯沙坦钾片的生物利用度约为33%。氯沙坦钾片每日一次给药100mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。
氯沙坦钾片的孕妇用药:当孕妇在怀孕中期和后期用药时,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用本品。尽管没有怀孕妇女使用本品的经验,但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注,取决于肾素-血管紧张素系统的发育,因此,如果在怀孕的中期和后期应用本品,对胎儿的危险会增加。
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(实习编缉:邵泽妹)
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