药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

托伐普坦片用于治疗临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

那么，托伐普坦片有怎样的药代动力学？

在健康受试者中进行了单次口服托伐普坦达480mg及多次口服托伐普坦达300mg、一日1次给药的药代动力学试验。血药浓度曲线下面积（AUC）与剂量成正比。但是，当剂量超过60mg时，血药浓度峰值Cmax的升高比例低于计量增加比例。托伐普坦的药代动力学特征具有立体选择性，镜像异构体S-(-)体和R-(+)体的稳态比是3：1。托伐普坦的绝对生物利用度尚不清楚。服用量的至少40%被吸收，并以托伐普坦和代谢物的形式存在。服药2~4小时，血药浓度达峰。饮食并不影响托伐普坦的生物利用度。体外试验数据标明，托伐普坦是P糖蛋白底物和抑制剂。托伐普坦的血浆蛋白结合率较高（99%），表观分布容积约为3L/kg。托伐普坦多数通过非肾脏代谢途径消除，并主要通过CYP3A代谢。口服后的清除率约为4ml/min/kg,且末期的消除半衰期约为12小时。托伐普坦1日1次服药的药物蓄积系数为1.3，且血药浓度谷值低于峰值的16%，因此认为主药的半衰期不足12小时。托伐普坦的血药浓度峰值和平均血药浓度个体差异较大，变动系数为30%~60%。

在各种原因引起低血钠症状的患者中，托伐普坦的消除率下降至2ml/min/kg。中、重度肝疾病及充血性心力衰竭患者中，托伐普坦的清除率下降，表观分布容积增加，但均无临床意义。肌酐酸清除率为10~79ml/min的患者和肾功能正常患者之间，托伐普坦的血药浓度和药物反应性没有差异。

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（实习编辑：徐茶珍）