利鲁唑片(万全)的主要成份为利鲁唑。利鲁唑片(万全)为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。那么,利鲁唑片(万全)用于肾损害患者是怎样呢?
利鲁唑片(万全)主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。利鲁唑片(万全)在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。利鲁唑片(万全)在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。利鲁唑片(万全)的排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑片(万全)主要从尿液中排出。利鲁唑片(万全)在尿中总排泄率为剂量的90%。利鲁唑片(万全)在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
利鲁唑片(万全)口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±;72(sd)ng/ml)。利鲁唑片(万全)大约剂量的90%被吸收,利鲁唑片(万全)的绝对生物利用度为60±18%。利鲁唑片(万全)在高脂饮食的同时服用,利鲁唑片(万全)的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。利鲁唑片(万全)在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑片(万全)的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑片(万全)的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
利鲁唑片(万全)用于肾损害患者:在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10-50ml/min)的患者和健康志愿者单次口服50mg利鲁唑给药后,其药代动力学参数无显著差异。本品不推荐用于肾功能损害的患者,因为在此人群尚未进行重复给药的研究。
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(实习编缉:李华艺)
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