枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要成份为枸橼酸坦度螺酮。枸橼酸坦度螺酮胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。那么，枸橼酸坦度螺酮胶囊的致突变性是怎样呢？

枸橼酸坦度螺酮胶囊给健康成人口服，7天以后，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。枸橼酸坦度螺酮胶囊的吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。枸橼酸坦度螺酮胶囊在粪中仅为0.3～0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。

枸橼酸坦度螺酮胶囊对健康成人一次口服20mg时，枸橼酸坦度螺酮胶囊的吸收迅速，0.8～1.4小时后达到最高血中浓度(2.9～3.2ng/mL)，枸橼酸坦度螺酮胶囊在血中浓度半衰期约为1.2～1.4小时。基本不受进食影响。

枸橼酸坦度螺酮胶囊对健康成人每次10mg，每日三次，5天连续口服时，血中浓度与一次口服时相同，无蓄积性。枸橼酸坦度螺酮胶囊迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，枸橼酸坦度螺酮胶囊在脑中也有分布。枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。

枸橼酸坦度螺酮胶囊的致突变性：在使用哺乳类培养细胞进行的染色体异常试验（试管内）中，在药物代谢酶存在下出现轻度诱变，但在使用细菌的回复突变试验（活体内）中，结果均为阴性。

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（实习编缉：李华艺）