枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要成份为枸橼酸坦度螺酮。化学名：（3aα，4β，7β，7aα）-六氢-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亚甲基-1氢-异吲哚-1，3（2氢）-二酮二氢枸橼酸盐。那么，枸橼酸坦度螺酮胶囊的代谢是怎样呢？

枸橼酸坦度螺酮胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。枸橼酸坦度螺酮胶囊适用于各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。枸橼酸坦度螺酮胶囊是一种抗焦虑药，枸橼酸坦度螺酮胶囊可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。枸橼酸坦度螺酮胶囊对大鼠经口给药60和200mg／天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用，提示与苯二氮※类药物之间无交叉依赖性。

枸橼酸坦度螺酮胶囊的动物试验显示，枸橼酸坦度螺酮胶囊与地西泮具有相当的抗焦虑作用。枸橼酸坦度螺酮胶囊的心身疾病动物模型试验显示，枸橼酸坦度螺酮胶囊可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，枸橼酸坦度螺酮胶囊可以抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。

枸橼酸坦度螺酮胶囊适用于原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。枸橼酸坦度螺酮胶囊的Ames试验结果为阴性，枸橼酸坦度螺酮胶囊在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。枸橼酸坦度螺酮胶囊对猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验，未见精神依赖性和身体依赖性结果。

枸橼酸坦度螺酮胶囊的代谢：本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以内，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。

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（实习编缉：李华艺）