米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。米氮平片用于抑郁症的治疗。那么,米氮平片与西咪替丁同用如何呢?
米氮平片对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。
米氮平片的平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。米氮平片的血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片呈线性药代动力学。
米氮平片在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。米氮平片主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。米氮平片约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片与食物同服不会影响药代动力学特征。
米氮平片与西咪替丁同用:健康男性受试者(n=12)接受西咪替丁,一种弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制剂(800mg,2次/天),达稳态后与稳态下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲线下面积(AUC)增加超过50%。米氮平不改变西咪替丁的药代动力学特征。当开始合用西咪替丁时,米氮平可能需要减量,当停用西咪替丁时则应增加米氮平剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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