米氮平片的主要成份为米氮平。化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。那么,米氮平片的体重增加是怎样呢?
米氮平片对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。米氮平片的Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。
米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。米氮平片用于抑郁症的治疗。米氮平片具有四环结构,米氮平片属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平片治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,米氮平片可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。
米氮平片对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压。米氮平片是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,米氮平片对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。米氮平片是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用。
米氮平片的食欲/体重增加:在美国进行的对照试验中,17%接受本品治疗的患者报告食欲增加,安慰剂组为2%,阿米替林组为6%。在这些相同的试验中,7.5%米氮平治疗的患者体重增加≥7%,安慰剂组为0%,阿米替林组为5.9%。在美国进行的上市前临床试验,包括许多长期、开放标签治疗的患者,有8%接受本品治疗的患者因体重增加而停药。在一项为期8周的儿童和青少年临床试验中,每日给药剂量为15~45mg,49%接受本品治疗的患者体重增加至少7%,安慰剂治疗患者为5.7%。
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(实习编缉:梁劲)
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