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米氮平片的5-羟色胺综合征是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/5 16:33:56
    导读:米氮平片对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。

米氮平片的主要成份为米氮平。米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,米氮平片的5-羟色胺综合征是怎样呢?

米氮平片对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。

米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。米氮平片约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。

米氮平片在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。米氮平片主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。米氮平片的血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片呈线性药代动力学。米氮平片与食物同服不会影响药代动力学特征。

米氮平片的5-羟色胺综合征:有报告指出5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)和5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)用药后发生危及生命的5-羟色胺综合征,包括本品单独用药,特别是与其他5-羟色胺类药物联合使用(包括曲坦类、三环抗抑郁药、芬太尼、锂、曲马多、色氨酸、丁螺环酮和圣约翰草),以及与妨碍5-羟色胺代谢的药物(尤其是MAOIs,无论是拟用于治疗精神疾病,还是有其他目的,如利奈唑胺和静脉用药的亚甲蓝)联合使用时。

5-羟色胺综合征可能包括精神状态改变(例如激越、幻觉、谵妄和昏迷)、自主神经不稳定(例如心动过速、血压不稳定、头晕、出汗、潮红、高热)、神经肌肉症状(例如震颤、强直、肌阵挛、反射亢进、动作失调)、癫痫发作和/或胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻)。应监测患者是否发生了5-羟色胺综合征。

禁止将本品与拟用于治疗精神疾病的MAOIs合并使用。正在接受MAOIs如利奈唑胺或静脉应用亚甲蓝治疗的患者也不能使用本品。有关亚甲蓝所有报告的给药途径均为静脉给药,剂量范围为1~8mg/kg。没有任何报告涉及亚甲蓝的其他途径用药(例如口服片剂或局部组织注射)或较低剂量用药。某些情况下,正在服用本品的患者可能需要接受MAOIs如利奈唑胺或静脉用药的亚甲蓝治疗,应在开始MAOI治疗前停用本品。

如果临床上允许本品与其他5-羟色胺药物(包括曲坦类、三环抗抑郁药、芬太尼、锂、曲马多、色氨酸、丁螺环酮和圣约翰草)合并使用,要意识到有5-羟色胺综合征升高的潜在风险,尤其是在治疗开始和剂量增加时。如果发生上述事件的话,应立即停用本品和任何5-羟色胺药物,并且应该开始支持性对症治疗。

建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,如有疑问,欢迎拨打健客药店的服务热线400-086-5111,健客将有专家为你解答,祝君早日康复,生活愉快,谢谢。

(实习编缉:梁劲)

 

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