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米氮平片的粒细胞缺乏症是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/5 16:33:29
    导读:米氮平片可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。

米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成份为米氮平。化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。那么,米氮平片的粒细胞缺乏症是怎样呢?

米氮平片可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。米氮平片是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,米氮平片对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。米氮平片是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用。

米氮平片对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压。米氮平片具有四环结构,米氮平片属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平片治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚。

米氮平片对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。米氮平片的Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。

米氮平片的骨髓抑制、粒细胞缺乏症:本品治疗过程中已有骨髓抑制的报道,其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。在本品临床试验中罕见可逆性的粒细胞缺乏症。在上市前临床试验中,2796名接受本品治疗的患者有2人出现粒细胞缺乏症[中性粒细胞绝对计数(ANC)<500/mm并伴有体征和症状,例如发热、感染等],其中一人为Sj?gren综合征,还有一名患者出现了重度的中性粒细胞减少症(ANC<500/mm无相关症状)。这三名患者分别在治疗的第61天、第9天和第14天发生重度中性粒细胞减少,均在停用本品后恢复。基于这三个病例得出重度中性粒细胞减少(伴有或不伴有相关感染)的发生率约为1.1/1000,95%置信区间非常宽,即2.2/10,000~3.1/1000。如果患者出现咽喉痛、发热、口腔炎或其他感染迹象,并伴有白细胞(WBC)计数降低,应中断本品治疗并对患者进行密切监测。上市后使用本品出现粒细胞缺乏症的报道很少,大多数是可逆性的,但是有几例是致命的。致命个例中,大部分患者年龄为65岁以上。因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现患者有发热、喉痛、口炎或其他感染症状应立即停止用药并作血细胞计数检查。

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(实习编缉:梁劲)

 

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