米氮平片的主要成份为米氮平。米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,米氮平片的不良反应会是怎样呢?
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。米氮平片约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。米氮平片的血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片呈线性药代动力学。米氮平片与食物同服不会影响药代动力学特征。
米氮平片在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。米氮平片主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。米氮平片对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。
米氮平片的不良反应:1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象,因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有:1)食欲增大及体重增加。2)嗜睡、镇静,通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应,反而会影响对抑郁症的治疗效果)。2.极少数情况下可能出现以下症状:1)(体位性)低血压2)躁狂症3)惊厥发作、震颤和肌痉挛4)浮肿及相应的体重增加5)急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)。6)血清转氨酶的升高7)药疹。
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(实习编缉:梁劲)
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