他克莫司软膏0.03%和0.1%浓度均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。那么,他克莫司软膏会引起哪些局部症状呢?
他克莫司软膏从血药浓度来看,他克莫司软膏间歇性局部应用长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。他克莫司软膏局部应用的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,他克莫司软膏对特应性皮炎患者局部应用的相对生物利用度低于0.5%。他克莫司软膏在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,他克莫司软膏局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。
他克莫司软膏局部应用0.1%浓度后,他克莫司软膏会被吸收。他克莫司软膏单次或多次应用0.1%浓度后,他克莫司软膏在血中的峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间,他克莫司软膏对49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。他克莫司软膏对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,他克莫司软膏应用0.1%浓度后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。他克莫司软膏能引起全身性作用的最低血药浓度目前尚不清楚。
外用他克莫司软膏可能会引起局部症状,如皮肤烧灼感(灼热感、刺痛、疼痛)或癌痒。局部症状最常见于使用他克莫司软膏的最初几天,通常会随特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%他克莫司软膏治疗时.90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时(中位时问为15分钟)之间.90%的癌痒症状持续时间介于3分钟至10小时(中位时间为20分钟)之间。
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(实习编缉:李华艺)
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