服用每一种药之前都要遵循说明书的要求,不能够盲目用药,要为自己的健康着想。那么,氯雷他定口腔崩解片的药代动力学是什么呢?下面让小编为你介绍吧。
氯雷他定口腔崩解片的药代动力学是:
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。
用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原形药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3—20h)和28h(8.8—92h),一般第5天血药浓度达稳定,由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。
12位健康老人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。
与6名肾功能正常(肌酐消除率≥81ml/min)的受试者比,12位慢性肾功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h,血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。
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(实习编辑:卢锦锐)
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