琥珀酸普芦卡必利片为薄膜衣片,除去包以后显白色或类白色。主要成份为琥珀酸普芦卡必利。化学名:4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐。那么,如何使用琥珀酸普芦卡必利片呢?
琥珀酸普芦卡必利片在一项放射标记的人体口服给药研究中,琥珀酸普芦卡必利片在尿及粪便中回收了少量的8种代谢产物。琥珀酸普芦卡必利片的主要代谢产物(R107504,通过O-甲基化和氧化形成,将羟基氧化成羧酸)占给药量不到4%。琥珀酸普芦卡必利片原型药物占了血浆中总放射性物质的大约85%,只有R107504是血浆中的一种微量代谢产物。
琥珀酸普芦卡必利片用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。琥珀酸普芦卡必利片是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物,琥珀酸普芦卡必利片为选择性、高亲和力的五羟色胺(5-HT4)受体激动剂,琥珀酸普芦卡必利片具有促肠动力活性。
琥珀酸普芦卡必利片在体外,琥珀酸普芦卡必利片通过人类肝脏代谢非常缓慢,琥珀酸普芦卡必利片仅有少量代谢产物。琥珀酸普芦卡必利片的体内外研究结果显示,琥珀酸普芦卡必利片通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射盒推进运动模式。
琥珀酸普芦卡必利片的用法用量:用法:口服。可在一天中任何时间服用,餐前餐后均可。成人:每日1次,每次2mg。老年患者(>65岁):起始剂量为每日1次,每次1mg,如有需要,可增加至每日1次,每次2mg。儿童及青少年:不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。肾功能障碍患者:严重肾功能障碍患者(GFR<30mL/min/1.73m2)的剂量为每日1次,每次1mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。肝功能障碍患者:严重肝功能障碍患者(Child-PughC级)的剂量为每日1次,每次1mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。考虑到本品促动力的特有作用机制,其每日剂量超过2mg时,可能不会增加疗效。如本品治疗4周后无效,应该对患者进行重新评估,并重新考虑继续治疗是否有益。本品在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程,应定期评估患者是否获益。
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(实习编缉:李华艺)
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