瑞格列奈片为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片使用过量会怎样呢?
瑞格列奈片的血浆水平下降迅速,瑞格列奈片服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。瑞格列奈片的临床研究结果表明,瑞格列奈片应在餐前服用。瑞格列奈片通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。瑞格列奈片根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。
瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈片通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈片通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,瑞格列奈片能使β细胞去极化,打开钙通道,瑞格列奈片能使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。瑞格列奈片对2型糖尿病患者口服后,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。
瑞格列奈片的药物过量:一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中,每周增加瑞格列奈的服药量,在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与降低血糖相关的可预期的影响外,基本未出现不良事件。由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生,因此药物相对过量会可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状(头晕、出汗、震颤、头痛等)。一旦出现这些反应,应采取有效措施纠正低血糖(口服碳水化合物)。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷,应静脉输入葡萄糖。
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(实习编缉:邵泽妹)
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