瑞格列奈片的主要成份为瑞格列奈。瑞格列奈片为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片与口服避孕药合用如何呢?
瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。瑞格列奈片的血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。瑞格列奈片的药代动力学特性,瑞格列奈片的平均绝对生物利用度为63%(CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。瑞格列奈片的血药浓度个体间差异较大(60%)。
瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。瑞格列奈片个体内差异从低到中等水平(35%)。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。
瑞格列奈片用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片的血浆水平下降迅速,瑞格列奈片服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
瑞格列奈片与口服避孕药合用:在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。
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(实习编缉:邵泽妹)
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