瑞格列奈片为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。瑞格列奈片的主要成份为瑞格列奈。那么,瑞格列奈片与甲氧苄啶合用如何呢?
瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片的血浆水平下降迅速,瑞格列奈片服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
瑞格列奈片个体内差异从低到中等水平(35%)。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。瑞格列奈片通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。
瑞格列奈片的血药浓度个体间差异较大(60%)。瑞格列奈片的血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。瑞格列奈片的药代动力学特性,瑞格列奈片的平均绝对生物利用度为63%(CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。
瑞格列奈片与甲氧苄啶合用:甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。
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(实习编缉:邵泽妹)
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