乙酰螺旋霉素片为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。那么,乙酰螺旋霉素片药代动力学是有怎样呢?
乙酰螺旋霉素片为薄膜衣片,除去包衣后,显类白色或微黄色。
乙酰螺旋霉素片为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。
乙酰螺旋霉素片药代动力学是耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4-8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%-15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15-40倍。
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(实习编缉:陈志方)
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