奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么,奥利司他胶囊的注意事项有什么呢?
奥利司他胶囊很少与红细胞结合。奥利司他胶囊的动物试验提示,奥利司他胶囊的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他胶囊在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊治疗剂量时,奥利司他胶囊中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义。
奥利司他胶囊中的M1和M3具有一个开放的β-内酯环,奥利司他胶囊对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。奥利司他胶囊在肥胖患者中进行的研究显示,奥利司他胶囊在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。奥利司他胶囊由于几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。
奥利司他胶囊的注意事项:经过最多不超过两年的奥利司他治疗,大部分病人维生素A、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质,可以考虑补充复合维生素。应该教育病人遵从膳食指导。当奥利司他胶囊与高脂成份饮食(比如一天2000卡热量,超过30%是由大于67克的脂肪供给)合用时,发生胃肠道事件的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布于三顿主餐中。当奥利司他胶囊与高脂含量的某一餐同服时,发生胃肠道反应的可能性增加。在2型糖尿病患者,奥利司他胶囊可导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善,从而可能或需要减少口服降糖药的剂量(比如磺酰脲类药物)。
奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测。与抗凝血剂联合口服用药时应病人进行血凝固参数的监测。与胺碘酮联合口服用药的药代动力学研究结果显示:胺碘酮和去乙基胺碘酮的系统吸收将减少25~30%。由于胺碘酮的药代动力学较为复杂,该结果的临床作用不明。未进行过病人接受胺碘酮稳定治疗的同时服用奥利司他所产生的疗效的研究,预计可能会降低胺碘酮的疗效。
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(实习编缉:李华艺)
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