奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么,奥利司他胶囊会引起什么胃肠道反应呢?
奥利司他胶囊的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,奥利司他胶囊的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。奥利司他胶囊对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,奥利司他胶囊的机体对吸收量极微。
奥利司他胶囊通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。奥利司他胶囊口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。奥利司他胶囊通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,奥利司他胶囊的浓度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。
奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他胶囊具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。
奥利司他胶囊主要引起胃肠道不良反应,其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂性泻,大便次数增多和大便失禁。
随膳食中脂肪成份增加,上述不良反应发生率也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性,以及如何妥善处理,诸如:改善饮食结构,尤其是脂肪含量的控制。低脂饮食可减少发生胃肠道不良反应的可能性,这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量。
这些胃肠道不良反应通常是轻度的和一过性的,它们在治疗早期(前3个月)出现,大部分病人只出现一时期的不良反应。
通常在服用奥利司他胶囊的病人中较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适,牙齿不适、牙龈不适。
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(实习编缉:李华艺)
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