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替卡韦片的抗病毒活性是怎样呢?乙型肝炎的预防护理是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/31 17:17:09
    导读:恩替卡韦片对健康人群口服用药后,恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。

恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦片的抗病毒活性是怎样呢?乙型肝炎的预防护理是怎样呢?

恩替卡韦片对健康人群口服用药后,恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片广泛分布于各组织。恩替卡韦片的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片在给人和大鼠服用后,恩替卡韦片未观察到氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦在肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

恩替卡韦片的抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50]10μM)。

每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10)。对5只北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平[200拷贝/mL,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。

乙型肝炎的预防护理:1.管理传染源对于乙型肝炎病人可不定隔离日期,对于住院病例,只要肝功稳定就可以出院,对恢复期HBsAg携带者应定期随访。对直接接触入口食品的人员及保育人员,应每年定期作健康体检,急性期患者痊愈后半年内持续正常,HBsAg转阴者,可恢复原工作。慢性患者应调离直接接触入口食品和保育工作。疑似病例未确诊前,应暂停原工作。按国家规定要求,严格筛选献血员。HBsAg携带者是指HBsAg阳性,无肝炎症状体征,各项肝功能检查正常,经半年观察无变化者。此类人员不应按现症肝炎病人处理,除不能献血及从事直接接触入口食品和保育工作外,可照常工作和学习,但要加强随访。携带者要注意个人卫生和行业卫生,防止自身唾液、血液和其他分泌物污染周围环境。所用食具、修面用具、牙刷、盥洗用具应与健康人分开。

2.切断传播途径加强卫生教育和管理工作。防止医源性传播,确保一人一针一管一消毒,提倡一次性注射器,对带血污染物品彻底消毒处理。加强血液制品管理。

3.易感人群保护乙肝疫苗高效安全,可按0、1、6月程序,三角肌肌注。血源疫苗每次10~30μg,重组疫苗5~10μg。产生的抗-HBs效价与保护作用呈正相关关系,一般认为>10U/L才具有保护作用。对于血液透析病人和其他免疫损害者应加大接种剂量或次数。乙型肝炎免疫球蛋白(HBIg)主要用于HBeAg阳性母亲的新生儿,可与乙肝疫苗联合使用,国内生产的HBIg多数为U/ml,用量应为0.075~0.2ml/kg。

希望大家根据自己的需要科学合理的用药。如果您需要购买药品,详情请登录健客的网站。或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编缉:陈志东)

 

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