恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦片的推荐剂量是怎样呢?乙型病毒性肝炎的肝区疼痛是怎样呢?
恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片广泛分布于各组织。
恩替卡韦片的推荐剂量:成人和16岁以上青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。
乙型病毒性肝炎的肝区疼痛:肝脏一般不会感觉疼痛,但肝表面的肝包膜上有痛觉神经分布,当乙肝恶化时,乙肝患者出现右上腹、右季肋部不适、隐痛等乙肝症状。
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(实习编缉:陈志东)
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