博路定的主要成分为恩替卡韦。博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,博路定的禁忌有哪些呢?
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,博路定对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。博路定通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,博路定中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。
博路定对健康人群口服用药后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。博路定每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。博路定进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),博路定的Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
博路定的禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。孕妇忌用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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