博路定恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。博路定恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,肝移植后患者服用博路定恩替卡韦片是怎样呢?
博路定恩替卡韦片对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM),博路定恩替卡韦片对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50]10μM)。博路定恩替卡韦片在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂诱导剂。博路定恩替卡韦片在Ames实验(使用伤寒杆菌,大肠杆菌,使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。
博路定恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,博路定恩替卡韦片达到终末清除半衰期约需128-149小时。博路定恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。博路定恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。博路定恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,博路定恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
博路定恩替卡韦片用于肝移植后患者:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制剂如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能,故必须仔细评价患者的肾功能。
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(实习编缉:梁劲)
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