博路定恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,哪些患者禁用博路定恩替卡韦片呢?
博路定恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,博路定恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。博路定恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,博路定恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。
博路定恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,博路定恩替卡韦片广泛分布于各组织。博路定恩替卡韦片的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。博路定恩替卡韦片在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。博路定恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用博路定恩替卡韦片。孕妇忌用博路定恩替卡韦片。
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(实习编缉:梁劲)
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