恩替卡韦片(博路定)的主要成分为恩替卡韦。恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片，除去包衣后显白色。那么，恩替卡韦片(博路定)的抗病毒活性有什么呢？

恩替卡韦片(博路定)的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，恩替卡韦片(博路定)有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片(博路定)主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62－73%。恩替卡韦片(博路定)在肾清除率为360－471mL/min，且不依赖于给药剂量，恩替卡韦片(博路定)同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片(博路定)应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦片(博路定)对健康人群口服用药后，恩替卡韦片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦片(博路定)每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩替卡韦片(博路定)在达到血浆峰浓度后，恩替卡韦片(博路定)的血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128－149小时。

恩替卡韦片(博路定)的药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，恩替卡韦片(博路定)广泛分布于各组织。恩替卡韦片(博路定)的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片(博路定)在给人和大鼠服用后，恩替卡韦片(博路定)未观察到氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片(博路定)不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦片(博路定)的抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒（HIV）无临床相关活性（EC50]10μM）。

每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10）。对5只北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平[200拷贝/mL，PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。

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（实习编缉：李华艺）