恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片，除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦片(博路定)的交叉耐药有什么呢？

恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦片(博路定)对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片(博路定)能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片(博路定)对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。

恩替卡韦片(博路定)通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦片(博路定)能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片(博路定)对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。

恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片(博路定)对健康人群口服用药后，恩替卡韦片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦片(博路定)不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦片(博路定)的交叉耐药：在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异）的重组病毒也完全敏感。体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。

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（实习编缉：李华艺）