恩替卡韦片(博路定)的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦片(博路定)的药物过量有什么呢?
恩替卡韦片(博路定)通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片(博路定)能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片(博路定)对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片,除去包衣后显白色。恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片(博路定)在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片(博路定)的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。
恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片(博路定)对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片(博路定)能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片(博路定)对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。
恩替卡韦片(博路定)的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
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(实习编缉:李华艺)
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