恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦片(博路定)用于肾功能不全患者如何呢?
恩替卡韦片(博路定)在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片(博路定)的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片(博路定)的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片(博路定)有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片(博路定)主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦片(博路定)在肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片(博路定)同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片(博路定)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦片(博路定)对健康人群口服用药后,恩替卡韦片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片(博路定)每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片(博路定)的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片(博路定)广泛分布于各组织。恩替卡韦片(博路定)的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片(博路定)在给人和大鼠服用后,恩替卡韦片(博路定)未观察到氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片(博路定)不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦片(博路定)用于肾功能不全患者:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。
表1肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐清除率(ml/min)通常剂量(0.5mg)拉夫米定治疗失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,如有疑问,欢迎拨打健客药店的服务热线400-086-5111,健客将有专家为你解答,祝君早日康复,生活愉快,谢谢。
(实习编缉:李华艺)
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