恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦片(博路定)的用法用量有什么呢?
恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片(博路定)通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片(博路定)能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片(博路定)对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片(博路定)对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片(博路定)能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片(博路定)对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。
恩替卡韦片(博路定)的用法用量:患者应在有经验的医生指导下服用博路定。1.推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。2.肾功能不全在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<;50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)&ge;50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg30到<;50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg10到<;30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg3.血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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