阿立哌唑口腔崩解片为白色或类白色片。主要成份为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片的体重增加是怎样呢?
阿立哌唑口腔崩解片在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。阿立哌唑口腔崩解片对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视网膜变性。尚未进行作用机制的进一步研究。该结果与人体风险的相关性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。阿立哌唑口腔崩解片与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑口腔崩解片是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受体的拮抗剂。
阿立哌唑口腔崩解片与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。阿立哌唑口腔崩解片与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑口腔崩解片的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。
阿立哌唑口腔崩解片的体重增加:在短期试验中,阿立哌唑和安慰剂治疗者之间的平均体重增加有轻微差异(分别为+0.7kg和-0.05kg),符合体重增加标准(体重增加>7%)的患者百分数也存在差异:阿立哌唑为8%、安慰剂为3%。
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(实习编缉:李华艺)
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